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apexbt Z-VAD-FMK簡(jiǎn)介

更新時(shí)間:2022-09-19      點(diǎn)擊次數(shù):1008



apexbt蛋白酶

蛋白酶,也稱(chēng)為肽酶或蛋白水解酶,由大量催化肽鍵水解并隨后導(dǎo)致蛋白質(zhì)底物降解為氨基酸的酶組成。蛋白酶與多種人類(lèi)疾病有關(guān),包括癌癥、神經(jīng)退行性疾病、炎癥性疾病和心血管疾病。因此,許多蛋白酶抑制劑(小分子和蛋白質(zhì))已被鑒定為阻斷蛋白酶的活性。蛋白酶抑制劑可以根據(jù)它們通過(guò)兩種一般機(jī)制抑制的蛋白酶類(lèi)別分為不同的類(lèi)型,即不可逆的“捕獲"反應(yīng)和可逆的緊密結(jié)合反應(yīng)。蛋白酶抑制劑已被用作治療蛋白酶相關(guān)疾病的診斷劑或治療劑。

apexbt Z-VAD-FMK簡(jiǎn)介

目錄號(hào) 
A1902
 
可滲透細(xì)胞的不可逆泛半胱天冬酶抑制劑

背景

Z-VAD-FMK 是一種 ICE 樣蛋白酶抑制劑,可抑制多種刺激誘導(dǎo)的 THP.1 細(xì)胞凋亡1和 Fas 抗原誘導(dǎo)的 Jurkat T 細(xì)胞凋亡2。它通過(guò)阻止 proCPP32 活化為其活性形式來(lái)抑制細(xì)胞凋亡,而不是通過(guò)直接阻止 CPP32 的蛋白水解作用來(lái)抑制細(xì)胞凋亡。

Z-VAD-FMK 抑制由多種刺激誘導(dǎo)的大千堿基對(duì) DNA 片段的形成。Z-VAD-FMK 對(duì) STS 誘導(dǎo)的壞死細(xì)胞死亡幾乎沒(méi)有影響或沒(méi)有影響,這表明 ICE 樣蛋白酶活性不參與壞死3

Z-VAD-FMK 幾乎*抑制了由所有四種刺激誘導(dǎo)的大千堿基對(duì)的形成。類(lèi)似地,Z-VAD-FMK 在 TLCK 存在下幾乎*抑制了由毒胡蘿卜素或放線(xiàn)菌同誘導(dǎo)的大千堿基對(duì)片段的增強(qiáng)形成,這與其抑制這些治療誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡的能力非常吻合。這些刺激物還誘導(dǎo)了 DNA 的核小體間切割,而 Z-VAD-FMK 會(huì)抑制這種切割。這些結(jié)果表明,類(lèi) ICE 蛋白酶在 DNA 3大千堿基對(duì)片段形成之前的一個(gè)階段起作用。


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